1982年,管华诗领衔的课题组以褐藻胶(由聚甘露糖醛酸和聚古罗糖醛酸构成)为基础原料,成功研制降糖素和胃肠双重造影硫酸钡制剂。由于分散剂的性质与效力是胃肠双重造影硫酸钡制剂的关键,研制成功后,管华诗敏锐地捕捉到一个灵感:是否可以用分散剂来解聚血栓,治疗心脑血管疾病? 新的课题组在他带领下很快组建起来,来自青岛海洋大学多个专业的教师、青岛第三制药厂工程技术人员和青岛医学院教授专家共同投入这项研究。1985年8月,管华诗主持研制成功藻酸双酯钠(PSS),被称为我国首创的海洋新药,是预防和治疗缺血性心脑血管疾病的安全、高效药物。研究过程中的“海洋特征寡糖的制备技术(糖库构建)与应用开发”项目,获得了2009年度国家技术发明一等奖。 藻酸双酯钠是藻酸丙酯的硫酸酯钠盐(PSS∶Propylene glycol alginate sodium sulfate)的简称,以褐藻酸为基础原料,经降解、分子修饰制得的一种聚阴离子电介质物质,有肝素样的化学结构和生理作用,但是无肝素样的毒副作用。藻酸双酯钠为淡黄色或微黄色无定形粉末,无味无臭,易吸潮,易溶于水。 其具有强分散乳化性能,且不易受外界因子影响。因其具有阴离子聚电解质纤维结构的特点,沿链电荷集中。在PSS电斥力的作用下,能使富含负电荷的细胞表面增强相互间的排斥力,阻抗红细胞之间和红细胞与血管壁之间的粘附,降低血粘度,改善血液流变学的粘弹性,改善微循环。PSS能使凝血酶失活(其抗凝血效力相当于肝素的1/3~1/2),阻止血小板对胶原蛋白的粘附,抑制由于血管内膜受损、腺苷二磷酸(ADP)凝血酶激活所致的血小板聚集。PSS具有明显的降血脂作用,降低血清总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白的含量,升高高密度脂蛋白含量,抵制动脉粥样硬化病变的发生的发展。除此之外PSS对外周血管有明显的扩张作用,能有效的改善微循环,抑制动静脉内血栓的形成。PSS还具有降血糖和降血压功能。 PSS在临床上多用于治疗冠心病、脑血栓、脑梗塞、高血脂症、动脉硬化、原发性肾病综合症、新生儿硬化症、糖尿病、慢性肝炎所致的高胆红素血症。PSS 具有增加冠状动脉血流灌注,改善心肌缺血状态的作用。PSS在临床上的次要应用是用于治疗银屑病、积聚性痊疮、变应性血管炎、系统性硬皮病、静脉炎、结节性红斑、扁平苔鲜等皮肤病。 随着临床的应用和研究的进展,PSS的用途在逐渐扩大。利用PSS抗凝血、降血液粘度、改善血液流变学的作用治疗慢性阻塞性肺病,预防术后腹膜粘连。PSS 还用来治疗弥漫性血管内凝血,治疗流行性出血热。利用PSS降低血粘度的特性,改善血管的功能等作用治疗头痛,动眼神经麻痹型偏头痛及不安腿综合症。 随着“海洋特征寡糖的制备技术(糖库构建)与应用开发”项目的产业化,目前褐藻寡糖、古罗糖醛酸寡糖、甘露糖醛酸寡糖等海藻类低聚糖已被规模化生产,如果说PSS是把狙击枪关键时刻出击,那么规模化制备、没有经过分子修饰的褐藻寡糖则是随身携带的手枪,没事防身,有事能战。 声明:上述转载或引用文章的内容,仅用于学习和研究为目的,如有不符,立即纠正。