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壳寡糖在基因载体中的应用

发布时间:2015-11-06 11:37:13

壳聚糖与壳寡糖在近几年来备受关注,因为其含有游离氨基,其氮原子上还有一对未结合的电子,使氨基呈弱碱性,能结合一个氢离子,从而成为带正电荷的电解质。研究证实壳聚糖具有生物黏附性和多种生物活性,它能与活体组织相容,不会引起过敏反应和排斥现象,其被体内的溶菌酶、胃蛋白酶降解后,降解产物能完全地被人体吸收,无毒、无副作用,比较适于作为缓控释辅料。壳聚糖包封药物后,可使其释放减慢、疗效延长,毒副作用降低,利用壳聚糖制备缓释、控释制剂已成为近年来新剂型研究的热点。

从载体递送基因的释放角度看,壳聚糖/DNA复合物的粒径大小尤为重要,尺寸的变化将严重影响复合物在体内的循环时间、靶向细胞的进入以及在体内的效用。一般情况下,纳米粒子粒径在100nm以下能够很好的保证细胞对粒子的内吞。但常用的壳聚糖分子量大、粘度高,无法在生理pH条件下溶解,再加上消化道内水解β糖苷降解的壳聚糖酶比较缺乏,导致作为药物载体组成部分的壳聚糖分子在人体消化道吸收的困难。然而壳寡糖分子量较小,更容易进入细胞,且仍具有壳聚糖的一切优点;同时壳寡糖的表面也可以被不同化学的集团修饰,而修饰后的壳寡糖的转染效率有所提高,在保护目的基因、增强靶向性等方面也有改观。总体来说,经修饰后的壳寡糖不论在转染效率和保护目的基因、药物释放的时间等方面都具有优势以及进一步改进的潜能。

因此,研究人员把注意转移到壳寡糖这一新型载体上。